环糊精第一、二面羟基的选择性修饰及其结肠释药特性的研究

    成果编号：9642023J0363
    第一完成单位名称：宁夏医科大学
    联系人：王志忠 联系人电话：13895413276
    成果简介：
    该项目通过化学修饰方法，选用结肠疾病类药物和非甾体抗炎药为模型药物，按结构类型分为三类：短链脂肪酸类化合物；苯环类化合物；杂环类化合物。较为系统地研究药物对β-环糊精的选择性修饰，制备其环糊精第一、二面的共轭物，通过大鼠体内外的释药性能评价，建立共轭物位置异构与释药特性的关系。实验表明，环糊精共轭物位置异构与结肠释药特性之间存在关联，药物连接在环糊精第二面羟基上时，药物的缓释性能优于药物连接在环糊精的第一面羟基上。从化学学科的角度，药物分子对β-环糊精第一、二面羟基进行选择性修饰改性，实现其结肠靶向给药且缓释，为环糊精应用新方式的开发提供新思路、积累理论基础。项目发表论文8篇，授权专利1件。