基于入血成分谱效关系的红柳治疗
类风湿关节炎药效物质研究

由宁夏医科大学等单位完成。红柳是西北地区群众常用的一种治疗类风湿关节炎（RA）的民间用药。本成果基于谱效关系学理念，利用高效液相-质谱联用手段对红柳提取物给药后动态入血成分进行系统分析；利用体外细胞模型对红柳含药血浆抗RA活性进行测试，结合谱效关系分析来寻找抗RA药效物质组合，利用目标成分敲除策略对组合进行确认和优化，最终明确了异阿魏酸等成分为红柳含药血浆药效物质组合中的主要活性成分，反-N-阿魏酰酪胺等成分为药效物质组合中的药效相关成分。作用机制研究结果显示，红柳药效物质能够通过调节凋亡通路关键蛋白的表达和促进caspase 9和caspase 3的裂解活化，从而显著促进RA-FLS细胞的凋亡，还能够使细胞周期阻滞于S；另一方面，红柳药效物质对TNF-α诱导的RA-FLS细胞多种炎症因子释放和炎症因子相关基因表达均有明显的抑制作用。

研究成果可为中药药效物质研究提供思路，为新型治疗类风湿性关节炎药物研发以及红柳的开发利用提供理论基础和实验依据。发表研究论文4篇，授权国家发明专利3项。