硫酰胺导向C-H活化反应及其在药物分子结构修饰中的应用

成果编号：9642022J0794

第一完成单位名称：宁夏大学

联系人：郑庆忠         联系人电话：15109582739

成果简介：

项目基于碳-氢键活化策略的化学合成，具有突出的原子、步骤经济性，能够缩短反应步骤，可用来构建天然产物、生物活性分子和药物等复杂分子，是最经济、最简洁、最高效的合成途径，符合现代绿色合成化学的发展趋势。该项目开展硫酰胺导向C-H活化反应及其在药物分子结构修饰中的应用研究，有重要的理论和应用价值。项目实现了铑（Ⅲ）催化部分芳香型硫酰胺导向C-H炔基化反应，并应用到阿莫沙平、阿达帕林等药物分子的结构修饰中；实现了钴（III）催化部分芳香型硫酰胺导向C-H胺化反应，并应用到阿达帕林的衍生物合成中；另外，完成了无金属条件下芳基砜类化合物的一种新合成方法研究，有一定的创新性。发表SCI论文3篇，申请专利3项（其中授权1项），培养研究生2名。