帕瑞昔布钠

    成果编号：9642023Y0786
    第一完成单位名称：上海华源药业（宁夏）沙赛制药有限公司
    联系人：陈通 联系人电话：13723382207
    成果简介：
    采用以5-甲基-3,4-二苯基异噁唑为起始物料，经氯磺化、氨解、酰化、成盐反应，最终制得用于手术后镇痛的帕瑞昔布钠原料。在氯磺化反应过程中严格控制氯磺酸的滴加温度和速度，并采用HPLC法准确控制原料的残留不得过0.5%，确保磺酰化产物的纯度，经萃取后可直接用于后续氨解反应，解决了磺酰化反应后处理复杂、耗时长、产物易水解等问题；通过对多个合成路线进行对比、筛选及优化，最终确定了帕瑞昔布钠原料的最佳合成工艺，该工艺有效提高酰化反应效率，大幅减少丙酸酐的用量，环保效果明显，缩短反应时间，降低生产能耗，大幅降低了现有工艺存在的风险。